Габапентин

• История создания и разработки
• Химический состав и свойства
• Фармакологические свойства
• Применение и формы выпуска
• Механизм действия на организм
• Эффекты на мозг
• Наши услуги
• Формы выпуска
• Применение различных форм выпуска
• Показания к применению
• Побочные эффекты и риски
• Факторы риска
• Габапентин и алкоголь
• Влияние на организм при длительном применении
• Печень
• Почки
• Нервная система
• Желудочно-кишечный тракт
• Сердечно-сосудистая система
• Дыхательная система
• Иммунная система
• Источники

Габапентин — это противоэпилептический препарат, широко используемый для лечения неврологических расстройств. 

Назначение Габапентина требует внимательного подхода и контроля со стороны врача, так как препарат имеет свои особенности и возможные побочные эффекты. Он может назначаться как взрослым, так и детям, в зависимости от конкретного заболевания и состояния пациента.

История создания и разработки

Габапентин был разработан в 1970-х годах компанией Parke-Davis, которая в то время являлась частью корпорации Warner-Lambert. Изначально препарат был создан для лечения эпилепсии и был задуман как аналог гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), основного ингибиторного нейромедиатора в центральной нервной системе.

Разработчики препарата планировали создать лекарственное средство, способное повысить уровень ГАМК в мозге и таким образом снизить возбудимость нейронов, что является основным механизмом возникновения эпилептических припадков. Хотя сам Габапентин не воздействует напрямую на ГАМК-рецепторы, его механизм действия связан с модуляцией активности кальциевых каналов, что позволяет снизить нейронную возбудимость.

Первые клинические испытания Габапентина начались в 1980-х годах. Исследования проводились на добровольцах с эпилепсией, а также на пациентах с нейропатической болью. Результаты этих испытаний показали, что Габапентин эффективен в снижении частоты и тяжести эпилептических припадков, а также в уменьшении болевых ощущений при нейропатии.

Габапентин был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) в 1993 году под торговым названием Neurontin. Первоначально препарат был одобрен для использования в качестве адъювантной терапии при лечении эпилепсии, то есть его назначали в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами для улучшения контроля над припадками.

В последующие годы Габапентин прошел многочисленные клинические испытания, которые доказали его эффективность при различных видах хронической боли, включая постгерпетическую невралгию и диабетическую нейропатию. В 2002 году FDA одобрило Габапентин для лечения постгерпетической невралгии, что значительно расширило его применение.

Препарат быстро завоевал популярность среди врачей и пациентов благодаря своей эффективности и относительно низкому риску серьезных побочных эффектов. Вскоре после выхода на рынок, Габапентин стал одним из наиболее часто назначаемых препаратов для лечения эпилепсии и хронической боли.

Сегодня Габапентин доступен под различными торговыми названиями и выпускается множеством фармацевтических компаний по всему миру. Он используется для лечения широкого спектра заболеваний и состояний, включая тревожные расстройства, бессонницу и мигрени, что делает его универсальным и важным инструментом в арсенале современной медицины.

Химический состав и свойства

Габапентин (Gabapentin) представляет собой химическое соединение, которое по структуре напоминает гамма-аминомасляную кислоту (ГАМК), важный ингибиторный нейромедиатор в центральной нервной системе. Однако, несмотря на структурное сходство, Габапентин не связывается с ГАМК-рецепторами и не преобразуется в ГАМК.

Химическая формула Габапентина: C9H17NO2

Основные компоненты:

• Габапентин: активное вещество, обеспечивающее терапевтический эффект.
• Вспомогательные вещества: различные наполнители и связующие вещества, которые могут включать лактозу, тальк, крахмал, желатин и другие компоненты в зависимости от формы выпуска и производителя. Эти вещества обеспечивают стабильность препарата, его удобное дозирование и прием.

Фармакологические свойства

Габапентин обладает уникальными фармакологическими свойствами, которые делают его эффективным в лечении ряда неврологических и болевых расстройств. Основные механизмы действия включают:

• Модуляция кальциевых каналов
• Анальгезия
• Анксиолитическое действие
• Улучшение сна
• Антиконвульсантное действие

Применение и формы выпуска

Габапентин выпускается в различных формах, что позволяет адаптировать его применение к потребностям пациентов:

• Таблетки и капсулы: Наиболее распространенные формы, удобные для перорального приема. Дозировки могут варьироваться от 100 мг до 800 мг.
• Порошок для приготовления раствора: Используется для детей или пациентов с трудностями при глотании таблеток.
• Ректальные суппозитории: Могут применяться в случае невозможности перорального приема.

Механизм действия на организм

Габапентин оказывает свое терапевтическое действие на нервную систему через несколько ключевых механизмов. 

Связывание с альфа-2-дельта субъединицей кальциевых каналов:

• Габапентин связывается с альфа-2-дельта субъединицей потенциал-зависимых кальциевых каналов, расположенных на пресинаптических нейронах.
• Это связывание приводит к снижению притока кальция в нервные клетки, что уменьшает высвобождение возбуждающих нейротрансмиттеров, таких как глутамат, норадреналин и субстанция P.
• Снижение высвобождения этих нейротрансмиттеров уменьшает нейронную возбудимость и предотвращает чрезмерную активность нервных клеток, что особенно важно при лечении эпилепсии и нейропатической боли.

Эффекты на мозг

• Анксиолитическое действие способствует улучшению общего эмоционального состояния и снижению стресса.
• Уменьшение латентного периода сна (время засыпания) и увеличение общей продолжительности сна.
• Снижение болевых ощущения при нейропатической боли, включая постгерпетическую невралгию и диабетическую нейропатию.
• Уменьшение болевых импульсов, передаваемых по нервным волокнам, и снижение чувствительности к боли.
• Габапентин может модулировать уровни дофамина и других нейротрансмиттеров, что помогает улучшить настроение и уменьшить симптомы депрессии.

Наши услуги

Формы выпуска

Габапентин доступен в нескольких формах выпуска, что позволяет подобрать наиболее удобный способ применения для каждого пациента. 

• Таблетки.

• Капсулы.

• Порошок для приготовления раствора.

• Ректальные суппозитории.

• Суспензии для инъекций.

• Жевательные таблетки: доступны в некоторых странах, удобны для детей или взрослых, предпочитающих не проглатывать целые таблетки.

• Микстуры и сиропы.

• Трансдермальные пластыри.

Применение различных форм выпуска

Выбор формы выпуска габапентина зависит от конкретной клинической ситуации, возраста пациента и его предпочтений. Например:

• Детям часто назначают порошок для приготовления раствора или сиропы, что облегчает прием и позволяет точно дозировать препарат.
• Взрослым с хронической болью или тревожными расстройствами могут быть предпочтительны таблетки или капсулы, которые удобно принимать регулярно.
• Пациентам с тяжелыми состояниями, которые не могут принимать лекарства перорально, могут назначаться ректальные суппозитории или инъекционные формы.

Каждая форма выпуска имеет свои преимущества и ограничения, и врач подбирает наиболее подходящую форму и дозировку для достижения оптимального терапевтического эффекта.

Показания к применению

Габапентин является универсальным препаратом, применяемым для лечения широкого спектра заболеваний и состояний, связанных с нервной системой. Рассмотрим подробнее все показания к применению габапентина.

• Парциальные припадки при эпилепсии: Габапентин используется как дополнительная терапия при парциальных (фокальных) приступах с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет.
• Генерализованные припадки при эпилепсии: хотя габапентин не является препаратом первой линии для генерализованных приступов, он может быть эффективен в составе комбинированной терапии.
• Нейропатическая боль: Габапентин является одним из основных препаратов для лечения нейропатической боли, включая диабетическую нейропатию и постгерпетическую невралгию.
• Фантомная боль: препарат эффективно уменьшает болевые ощущения у пациентов, перенесших ампутацию конечности.
• Комплексный региональный болевой синдром (КРБС): для облегчения боли и уменьшения симптомов КРБС.
• Радикулопатия и ишиас: для лечения боли, связанной с поражением корешков спинномозговых нервов.
• Генерализованное тревожное расстройство (ГТР):  для уменьшения симптомов постоянной тревоги и беспокойства.
• Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР): для снижения симптомов тревоги.
• Социальное тревожное расстройство: для уменьшения симптомов социофобии и улучшения социальной адаптации.
• Бессонница: для улучшения качества сна и сокращения времени засыпания.
• Синдром беспокойных ног: для уменьшения дискомфорта и улучшения качество сна у пациентов с этим синдромом.
• Мигрень: для профилактики мигреней и уменьшения их частоты и интенсивности.
• Судороги при синдроме Линдау-Вебера.
• Фибромиалгия: уменьшает боль и улучшает общее состояние пациентов.
• Приливы у женщин в период менопаузы: уменьшает симптомы

Побочные эффекты и риски

Рассмотрим наиболее распространенные и серьезные побочные эффекты габапентина.

• Сонливость является одним из самых частых побочных эффектов, особенно в начале лечения или при увеличении дозировки.
• Головокружение приводит к нарушению координации движений и повышенному риску падений.
• Некоторые пациенты могут испытывать чувство общей слабости и усталости, что может негативно сказываться на их повседневной активности и работоспособности.
• Тошнота и рвота могут возникать на фоне приема габапентина, особенно в первые недели терапии.
• Атоксия (нарушение координации движений) может наблюдаться у пациентов, особенно при высоких дозах препарата.
• У некоторых пациентов может развиваться тремор (дрожание) рук или других частей тела.
• Габапентин может вызывать сухость во рту, что может быть неприятным, но обычно не требует прекращения лечения.
• У некоторых пациентов могут возникать изменения настроения: депрессия или повышенная тревожность.
• В редких случаях возможно развитие суицидальных мыслей и поведения.
• Головные боли могут быть побочным эффектом габапентина, хотя обычно они не являются тяжелыми и проходят самостоятельно.
• Проблемы со зрением: двоение в глазах (диплопия), могут возникать у некоторых пациентов.
• При резком прекращении приема габапентина возможно развитие синдрома отмены, характеризующегося симптомами, такими как бессонница, тревожность и судороги. Для предотвращения синдрома отмены рекомендуется постепенное снижение дозы.
• Аллергические реакции на габапентин встречаются редко, они могут включать кожную сыпь, зуд, отек лица и горла, затрудненное дыхание. В таких случаях необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться за медицинской помощью.
• В редких случаях габапентин может вызывать воспаление поджелудочной железы (панкреатит), что требует немедленного медицинского вмешательства.
• Рабдомиолиз, характеризующийся разрушением мышечной ткани и выделением миоглобина в кровь, является редким, но серьезным побочным эффектом габапентина.
• У пациентов с почечной недостаточностью требуется особая осторожность при назначении габапентина, так как препарат выводится через почки и может усугубить состояние.

Факторы риска

Возраст: пожилые пациенты более подвержены развитию побочных эффектов, особенно таких как головокружение, сонливость и нарушения координации.

Сопутствующие заболевания: пациенты с хроническими заболеваниями (диабет, сердечно-сосудистые заболевания или хроническая почечная недостаточность) имеют повышенный риск развития побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарствами: при комбинации с другими медикаментами увеличивается риск побочных эффектов и снижается эффективность терапии. Важно сообщать врачу обо всех принимаемых лекарствах.

Габапентин и алкоголь

• Употребление алкоголя при терапии габапентином усиливает седативное действие, что приводит к повышенной сонливости, заторможенности и снижению реакции.
• Алкоголь может усиливать побочные эффекты габапентина, такие как головокружение, усталость, нарушения координации и концентрации. Это может увеличить риск падений и травм, особенно у пожилых пациентов.
• Одновременное употребление может также усилить риск психических побочных эффектов, депрессии и тревожности.
• Снижает когнитивные функции, включая память, внимание и способность к обучению. Это особенно опасно для людей, которые выполняют задачи, требующие высокой концентрации, вождение автомобиля или работа с механизмами.
• Смешивание габапентина с алкоголем повышает риск зависимости от обоих веществ. Пациенты, которые уже имеют историю злоупотребления алкоголем или другими веществами, особенно уязвимы к развитию зависимости от габапентина.
• В редких случаях одновременное употребление габапентина и алкоголя может привести к усилению суицидальных мыслей и поведения. Пациенты, принимающие габапентин, должны быть особенно внимательны к изменениям в настроении и поведении и незамедлительно обращаться за медицинской помощью при появлении таких симптомов.
• Увеличивается риск сердечно-сосудистых проблем, гипотонии (низкое кровяное давление) и аритмии (нерегулярное сердцебиение).

Влияние на организм при длительном применении

Габапентин, как и любой другой медикамент, при длительном применении может оказывать влияние на различные органы и системы организма. Важно понимать, какие возможные долгосрочные эффекты могут возникнуть, чтобы принимать меры предосторожности и своевременно корректировать терапию. Рассмотрим влияние габапентина на печень, почки и другие органы.

Печень

Габапентин почти не метаболизируется в печени, что снижает риск токсического воздействия на этот орган. Однако у пациентов с существующими заболеваниями печени или тех, кто принимает другие гепатотоксичные препараты, может возникнуть необходимость в регулярном наблюдением за функцией печени.

В редких случаях у пациентов могут наблюдаться незначительные повышения уровней печеночных ферментов (АЛТ, АСТ). Обычно это не требует прекращения терапии, но требует возможной коррекции дозы.

Почки

Габапентин выводится из организма в основном почками. Это делает особенно важным контроль функции почек у пациентов с хроническими заболеваниями этих органов.

При длительном применении у пациентов с нарушенной функцией почек возможно накопление препарата в организме, что может привести к токсическим эффектам. Необходимо регулярно контролировать уровень креатинина и корректировать дозу габапентина.

Нервная система

Габапентин эффективен для лечения нейропатической боли, но при длительном применении возможно развитие толерантности, что требует увеличения дозы для достижения того же эффекта.

Некоторые пациенты могут испытывать проблемы с памятью и концентрацией внимания, особенно при высоких дозах.

Желудочно-кишечный тракт

Тошнота и рвота часто возникают вначале лечения и иногда сохраняются при длительном применении. В редких случаях возможны более серьезные желудочно-кишечные расстройства, требующие медицинского вмешательства.

Некоторые пациенты сталкиваются с запорами и диареей.

Сердечно-сосудистая система

Габапентин может вызывать снижение артериального давления, особенно у пациентов с предрасположенностью к гипотензии. Это может потребовать регулярного контроля артериального давления и корректировки дозировки препарата.

Дыхательная система

В редких случаях габапентин может вызывать угнетение дыхания, особенно при высоких дозах или в комбинации с другими депрессантами ЦНС, такими как опиоиды.

Иммунная система

Хотя аллергические реакции на габапентин редки, они могут включать кожную сыпь, зуд, отек и даже анафилаксию. В таких случаях требуется немедленная медицинская помощь.

Источники

• https://ru.wikipedia.org/wiki/%D0%93%D0%B0%D0%B1%D0%B0%D0%BF%D0%B5%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BD
• Tran D.Q., Duong S., Bertini P., Finlayson R.J. Treatment of complex regional pain syndrome: a review of the evidence (англ.) // Canadian Journal of Anaesthesia = Journal Canadien d'Anesthesie : journal. — 2010.
• Болдырева С. Р., Ермаков А. Ю. Побочные действия антиэпилептических препаратов // Медицинский совет. — 2008. — № 9—10.